Monografia:Harpagophytum procumbens

Nombre oficial:

Harpagofito, Garra del diablo, Uña del diablo, Raíz de Windhoek. 

Definición:

La droga está conformada por las raíces secundarias (laterales) tuberizadas de Harpagophytum procumbens, las que se cortan en taleolas, estás deben ser cortadas cuando aun están frescas, puesto que secas son muy duras. Luego son puestas a secar al sol, de esta manera se consiguen círculos de forma irregular de un tamaño aproximado de 1cm³, los cuales son fáciles de transportar y resistentes a la descomposición.

Principios activos*¹:

Los compuestos que proveen la actividad farmacológica al harpagófito corresponden a glucósidos amargos de tipo iridoide, en su mayoría el harpagósido (cinamato iridoídico hidroxilado en C8), además se encuentra el 8-(4-cumaroil)-harpágido, de procúmbido y del éster 4-cumaroílico en 6' de éste, asi como del derivado del 3,6-anhidro del procúmbido; el procumbósido.

Los iridoides representan del 0.5 al 3 % de la masa de la droga desecada y según la Farmacopea europea la droga seca debe contener al menos un 1.2% de harpagósido.

Harpagósido     

Procúmbido

                                                                                         

Descripción:

4.a) Ubicación: Se encuentra particularmente hacia el sur de África en países como: Namibia, Bostwana, y África del sur. Se han realizado cultivos en Europa sin mayor éxito en cuanto a producción, por lo que su explotación es principalmente de crecimientos naturales del mismo, durante su cosecha se tiene el cuidado de mantener la raíz principal intacta para su futura regeneración.

4.b) Características macroscópicas

-De la planta: El Harpagofito es una planta de 1.5m de alto, xerófita perenne con tallos rastreros radiales. Propias de esta especie son las grandes flores solitarias (4-6 cm), cuyo tubo amarillo pálido se engrosa en una corola lobulada de color rojo-violeta muy profundo. Presenta un fruto de forma capsular con una textura leñosa llena de aguijones concluidos por una corona de ganchos acerados y curvos, se denomina garra del diablo debido a la perturbación enardecida que muestran los animales cuando estos ganchos de incrustan en sus patas.

-De la droga: Las raíces secundarias que contienen más de un 90% de agua se cortan en trozos más pequeños (taleolas) para facilitar el secado, estos cortes de color café claro tienen una forma flabelada y/o similar a una seta desecada. Presentan los bordes enrollados con estrías radiales y concéntricas. Su sabor es extremadamente amargo y no tiene olor.

4.c) Características microscópicas*³:

-De la droga: Se describen varias filas de grandes células suberificadas, de pared delgada frecuentemente con contenido de color café amarillento. La corteza parenquimatosa tiene esclereidas muy ocasionales con contenido café rojizo. El xilema está dispuesto en anillos concéntricos; tiene vasos reticulados espesados y algunos muestran perforaciones en los extremos de las paredes de los vasos traqueidales. Abundantes células parenquimatosas lignificadas, asociadas con los vasos y en la pequeña médula central.

  Prueba de identificación*³:

-Prueba con floroglucina clorhídrica: a 0.1 g de droga pulverizada de Garra del Diablo, añadir 0.2 mL de floroglucina clorhídrica (1:1), se obtendrá un color verde oscuro.

-Cromatografía en capa fina: usando una mezcla de acetato de etilo:metanol:agua (77:15:8) como sistema solvente, dejarlo ascender una distancia de 10 cm sobre la línea de aplicación. Agregar 20 µL de cada una de las siguientes soluciones separadamente a la placa: 1) Extraer 1 g de pulverizado de Garra del Diablo con 10 mL de metanol al 60% en un baño termorregulado por 10-15 minutos, enfriar y filtrar. 2) Solución 0.025% de rutina en metanol, rociar la placa con espray reactivo D, caliente a 100ºC por 5 a 10 minutos y observe con luz de día. Las bandas más importantes relativas a rutina se encuentran aproximadamente como siguen: café 1.35, café 1.3, café purpúreo (profundo) 1.1, café verdoso 0.9.
Determinación de elementos extraños a la droga^*3: 

         No más del 2%
Determinación de cenizas insolubles en ácido clorhídrico^*3:

No deben superar el 5%

Determinación de adulterantes*¹:
Un estudio publicado en 1997 ha demostrado que algunos extractos comerciales están preparados a partir de una mezcla de H. procumbens y de una especie próxima H. zeiheri Decne. Esta es menos rica en harpagósido (0,7-1,4%), pero contiene 0,9-1,8% de 8-(4-cumaroil)-harpágido. La experimentación en roedores ha demostrado que las actividades analgésicas y antiinflamatorias del extracto de raíces de H. zeihleri no son significativamente diferentes de las del extracto de la droga oficial (H. procumbens)

  Técnicas de valoración de los principios activos*²:
Se tomaron 100 g de rodajas secas de la raíz de secundaria de Harpagophytum procumbens, se molieron a polvo. Se extrajo mediante agitación dos veces con metanol a temperatura ambiente para obtener 26 g de extracto crudo. El extracto fue fraccionado a través del lecho fase de sílice normal utilizando un método de cromatografía de columna de vacío corto. Un progresivo aumento de la polaridad de la fase móvil (200 ml) que consiste en una mezcla de cloroformo/metanol (CHCl3:MeOH relación; 100:0, 99:1, 98:2, 96:4, 94:6, 92:8 , 90:10, 88:12, 85:15 y 80:20) se empleó para la elución de los componentes. Los eluyentes fueron analizados por TLC con un sistema de fase móvil que consiste en CHCl3:MeOH:H2O (10:2:0.1). El harpagósido fue purificado e identificado como 8-OE-cinnamoilharpagido.

 Conservación y almacenamiento adecuado para preservar sus principios activos:

Almacenar el Harpagofito en un contenedor que lo proteja del Hg y de la humedad.
Composición química:
La raíz es rica en estaquiosa, rafinosa y otras osas simples, contiene fitosteroles libres y heterosídicos, triterpenos (ácido oleanóico), flavonoides, ácidos fenólicos, aminoácidos, quinonas, ceras y ésteres heterosídicos fenilpropánicos (verbacósido, isoacteósido).

Efectos farmacológicos científicamente demostrados*¹:

Los resultados de los trabajos farmacológicos realizados con esta droga vegetal demuestran que al administrar un extracto acuoso por vía intraperitoneal y de manera dosis dependiente (de 100 a 400 mg/kg) en ratas con edema en sus patas inducido por carragenanos, es activo. No presenta el mismo resultado cuando se administra por vía oral probablemente por la destrucción de los principios activos a nivel gástrico. Por otra parte este extracto es inactivo por vía parenteral cuando se trata en medio ácido, antes de su administración. Por el contrario la actividad del extracto es normal cuando se administra por vía intraduodenal. Ensayado en las mismas condiciones, el harpagósido es inactivo aunque participa en la acción analgésica periférica que se ha puesto de manifiesto experimentalmente para el extracto acuoso (100 mg/kg).

En ciertos estudios, las observaciones recogidas en el hombre tienden a indicar que la utilización a largo plazo de preparados de harpagofito (ej.: nebulizado valorado en harpagósido) sería capaz de mejorar sensiblemente las diferentes localizaciones de artrosis. Sin embargo, un estudio comparativo del extracto acuoso vs. indometacina no ha demostrado un efecto benéfico en pacientes artríticos. Más recientemente, un ensayo doble ciego sobre pacientes que sufren de dolores dorsales no ha finalizado con resultados concluyentes; no obstante se desprende una sospecha de actividad para el extracto acuoso (6 g/día x 4 semanas) que, únicamente, otros ensayos podrían confirmar o rectificar. De cualquier forma, queda por explicar el origen de la actividad: únicamente se sabe que la administración prolongada del polvo al hombre sano (2 g/día, per os x 21 días) no modifica en nada el metabolismo del ácido araquidónico.

  La fitoterapia moderna utiliza ampliamente el nebulizado, extracto seco, droga pulverizada o las infusiones y decocciones de harpagofito en caso de afecciones reumatológicas. En el caso de manifestaciones articulares dolorosas menores se emplea tanto por vía oral como para uso tópico, pero es preferible emplear la droga como complemento de una terapia convencional. No se aconseja el uso en embarazadas ni durante la lactancia. Se contraindica en pacientes con úlcera gástrica duodenal o en casos de hipersensibilidad a la droga. La comisión E (Alemania) atribuye otras propiedades a la droga: coleréticas, estimulantes del apetito, antiinflamatorias y débilmente analgésicas, las que deben ser apuntadas en sus preparaciones galénicas.

  Las formas galénicas conocidas incluyen:

-Decocción: 3 cucharadas de postre de raíces secundarias de harpagofito trituradas en 750 mL de agua, hervir 3 minutos y dejar macerar de 10 a 15 horas. Tomarlo 3 veces, 10 minutos antes de las comidas.

-Extracto fluído: (1:1) 30 a 50 gotas 3 veces al día entre comidas.

-Tintura: (1:10) 50 a 100 gotas, 2 a 4 veces al día.

-Extracto seco: (3:1) 1 o 2 g/día.

-Polvo: 1 a 3 g, en tres tomas

-Como antiinflamatorio-antirreumático se deben prescribir tratamientos prolongados de al menos 3 meses.

  Entre las presentaciones simples, vendidas en Europa figuran:

-ARKOCHIM-ESPAÑA, SA.

ARKOCAPSULAS HARPADOL (raíz): Valoración: 3% de glucoiridoides. Envases conteniendo 50 y 100 cápsulas de 250 mg. 1161-PM. / ARKOTITRATS: (Raíz) Plantas pulverizadas por criomolienda con valoración de los principios activos (para Formulación Magistral). Envase de 70 g.

Posología: ARKOCAPSULAS. De 2 a 3 cápsulas 3 veces al día, después de las comidas, con un gran vaso de agua.

  -AUTHEX, S.A.

Presentación: Frascos de 50 y de 250 cápsulas. Posología: 6 cápsulas al día.

-BELLSOLA (QUIMIPLAS, SA.)

Presentación: Comprimidos: Frasco de cristal color topacio, conteniendo 60 comprimidos de 400 mg c/u. Posología: Según criterio facultativo.

-DEFSA, S.A.

Presentación: Extracto seco nebulizado. /Extracto fluido. /Extracto glicólico. /Extracto hidroglicólico. / Tintura.

  -DR. VINYALS, S.A.

Presentación:(Raíz) Ext. fluido (1/1), Ext. seco (2,5/1), Ext. glicólico (V5).

Posología: Extracto fluido: 10 gotas, 3 veces al día. /Extracto seco: 300 mg por día, repartidos en 3 tomas.

-NOVARTIS NUTRITION, SA. Presentación: (Raíz) Bolsa de plantas.

Posología: Bolsa de plantas. En maceración: 1 cucharadita por 1/2 litro de agua hirviendo. Dejar macerar toda la noche. Repartir en tres tomas.

PLANTA-POL Presentación: Bolsa de 60 g.

   Efectos tóxicos:

El harpagofito es muy poco tóxico, solo en algunas personas o en sobredosis puede aparecer un ligero efecto laxante al iniciar el tratamiento que suele remitir espontáneamente. La sobredosificación puede producir trastornos hepáticos.

  Usos:

Sus propiedades más famosas en el uso tradicional son su efecto antirreumático, e antiinflamatorio, los cuales se usan tanto de manera tópica, como administración oral.

Estas propiedades son conocidas desde hace mucho tiempo por los pueblos originarios del sur de África, y comprobadas científicamente en la actualidad.

Referencia

• 1) Bruneton, J. Farmacognosia y Fitoquímica de plantas medicinales.2da edicion. España, Ed. ACRIBIA, 2001. 592p.
  
• 2) Harpagoside suppresses lipopolysaccharide-induced iNOS and COX-2 expression through inhibition of NF-κB activation por Tom Hsun-Wei Huang "et al" Journal of Ethnopharmacology, 104(1): 149-155, Marzo 2006.
  
• 3) Varios Autores. British Herbal Pharmacopoeia. 4ª edicion. Gran Bretaña, Ed. British Herbal Medicine Association. 1996. 70p.
  
• 4) Varios Autores .Fitoterapia: Vademécum de Prescripción. Plantas Medicinales (3ª Edición) .Barcelona, Masson, 1998. 251p.
• 5) Varios Autores. PDR for Herbal Medicine. 4a Edición. Montvale, Thomson Healthcare, 2007. 254p.

Autores; Vania Silva, Javier Castro